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學術動態

天然藥物化學課題組在針對表觀遺傳關鍵靶標PRMT5的小分子抑制劑的快速發現研究取得進展
2019年10月24日 16:19  点击:[]

近日,我院天然藥物化學課題組在針對表觀遺傳關鍵靶標PRMT5的小分子抑制劑的快速發現研究取得進展。該研究成果發表在Bioorganic ChemistryIF: 3.929)上。(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206818306540?via%3Dihub)。

蛋白精氨酸甲基轉移酶5PRMT5)是精氨酸甲基轉移酶家族中的一員,能夠特異性催化組蛋白及非組蛋白等衆多底物的甲基化。研究表明PRMT5是潛在的抗腫瘤靶標,因此其小分子抑制劑的發現研究成爲抗腫瘤藥物研發的熱點。朱孔凱老師與江成世老師合作通過虛擬篩選與藥物合成化學相結合的方式發現了一類活性強且對PRMT5具有一定選擇性的小分子抑制劑。該研究得到了國家自然科學基金、山東省自然科學基金等項目的支持。

朱孔凯,男,講師,博士毕业于中国科学院上海药物研究所,现主要从事计算机辅助药物设计研究。主持国家自然科学基金青年项目1項,山東省自然科學基金博士基金1項,發表第一作者或通訊作者SCI論文14篇。

 

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