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學術動態

天然藥物化學課題組Keap1-Nrf2 PPI 抑制劑及其抗心肌炎活性研究新进展
2019年09月12日 10:47  点击:[]

近日,我院天然藥物化學課題組Keap1-Nrf2 PPI 抑制劑及其抗心肌炎活性研究方向取得新進展,研究成果發表在期刊Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry (SCIIF=4.293)上,該工作主要由江成世、朱孔凱、孟甯及第二軍醫大學莊春林四位老師共同完成,孟甯副教授及張華教授爲通訊作者。

https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14756366.2018.1461856

該研究利用FP篩選方法對藥物化學團隊實驗室化合物庫進行篩選,發現並合成了首個具有亞胺香豆素-苯並噻唑結構類型的Keap1-Nrf2 PPI抑制劑ZJ01。通過表面等離子共振(SPR)方法對該化合物與Keap1的結合進行了驗證,利用分子對接(C)和分子動力學模擬對ZJ01Keap1的結合模式進行研究。體外、體內實驗均表明該化合物可以調控Nrf2向核內轉移並抑制炎性因子TNF-IL-1βIL-6 mRNA的産生。研究表明,化合物ZJ01可作爲藥物先導物用于抗AD等與氧化应激相关疾病药物研发中,并为Keap1-Nrf2 PPI抑制劑的设计提供新的分子骨架。

附:論文第一作者簡介

江成世,男,副教授,博士畢業于中國科學院上海藥物研究所,現主要從事創新藥物先導化合物的設計、合成研究。先後主持國家自然科學基金項目2項,山東省自然科學基金省屬優青項目1項、省公關項目1項,及上海市科研計劃項目1項,發表第一作者或通訊作者SCI論文42篇,授權專利3項。

 

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